2. Signaling Pathways
  3. Epigenetics
  4. Histone Demethylase

Histone Demethylase (组蛋白去甲基化酶)

有两类酶参与组蛋白甲基化：甲基转移酶和去甲基化酶 (Histone Demethylase)。甲基转移酶负责建立甲基化模式，而去甲基化酶不仅能够从组蛋白中去除甲基，还能从其他蛋白质中去除甲基。组蛋白去甲基化酶不仅靶向组蛋白尾部的甲基化位点，还与非组蛋白（如 p53）上的甲基化位点相互作用。

组蛋白赖氨酸去甲基化酶 (KDM) 因其在染色质组织中的调节作用以及与癌症和精神障碍等疾病的紧密联系而成为药物靶标。

JMJD1A（也称为 KDM3A）是一种从组蛋白赖氨酸 H3K9 中去除甲基的去甲基化酶。它在各种细胞过程中发挥重要作用，包括精子发生、能量代谢、干细胞调控和性别展示。

Jumonji 结构域含有 3 (Jmjd3) 已被鉴定为组蛋白去甲基化酶，其特异性催化 H3K27me3 甲基化的去除。

There are two classes of enzymes involved in histone methylation: methyltransferases and demethylases. While methyltransferases are responsible for establishing methylation patterns, demethylases are capable of removing methyl groups not only from histones but other proteins as well. Histone demethylases not only target methylated sites on histone tails but also interact with methylated sites on non-histone proteins, such as p53.

Histone lysine demethylases (KDMs) are of interest as drug targets due to their regulatory roles in chromatin organization and their tight associations with diseases including cancer and mental disorders.

JMJD1A (also named KDM3A) is a demethylasethat removes methyl from histone lysine H3K9. It plays important roles in various cellular processes, including spermatogenesis, energy metabolism, regulation of stem cell and gender display.

Jumonji domain-containing 3 (Jmjd3) has been identified as a histone demethylase, which specifically catalyzes the removal of methylation from H3K27me3.

Histone Demethylase 亚型特异性产品:

Histone Demethylase Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-138691
    JQKD82 Inhibitor
    JQKD82 (JADA82) 是一种细胞通透性和选择性 KDM5 抑制剂。JQKD82 增加 H3K4me3，可用于多发性骨髓瘤的研究。
    JQKD82
  • HY-17447B
    (1S,2R)-Tranylcypromine hydrochloride Inhibitor
    (1S,2R)-Tranylcypromine ((1S,2R)-SKF 385) hydrochloride 是一种有效的抗抑郁 (antidepressant) 剂。(1S,2R)-Tranylcypromine hydrochloride 对 MAO 和 LSD1 有抑制作用。
    (1S,2R)-Tranylcypromine hydrochloride
  • HY-150619
    KDM4-IN-4 Inhibitor
    KDM4-IN-4 (compound 47) 是一种有效的组蛋白赖氨酸特异性脱甲基酶 4 (KDM4) 抑制剂，与 KDM4A-Tudor 结构域的结合亲和力约为 80 μM。KDM4-IN-4 可以抑制细胞内 H3K4Me3 与 Tudor 结构域的结合，EC50 为 105 μM。KDM4-IN-4 可用于抗癌研究。
    KDM4-IN-4
  • HY-146283
    LSD1-IN-18 Inhibitor
    LSD1-IN-18 (compound 7) 是一种有效的，非共价的和选择性的 LSD1 抑制剂，其 Ki 值为 0.156 μM，KD 为 0.075 μM。LSD1-IN-18 在 THP-1 白血病细胞和 MDA-MB-231 乳腺癌细胞中显示出抗增殖活性，其 IC50 (72 h) 分别为 0.16 和 0.21 μM。
    LSD1-IN-18
  • HY-103641R
    (2R)-Octyl-α-hydroxyglutarate (Standard) Inhibitor
    (2R)-Octyl-α-hydroxyglutarate (Standard)是 (2R)-Octyl-α-hydroxyglutarate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。(2R)-Octyl-α-hydroxyglutarate ((2R)-Octyl-2-HG) 是2-Hydroxyglutarate 的D型异构体的修饰物。
    (2R)-Octyl-α-hydroxyglutarate (Standard)
  • HY-113038AR
    α-Hydroxyglutaric acid disodium (Standard) Inhibitor
    α-Hydroxyglutaric acid (disodium) (Standard)是 α-Hydroxyglutaric acid (disodium) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。α-Hydroxyglutaric acid (2-Hydroxyglutarate) disodium 是戊二酸的 α-羟基酸形式。α-Hydroxyglutaric acid disodium 是多种 α-酮戊二酸依赖性双加氧酶 (包括 histone demethylases 和 5-甲基
    α-Hydroxyglutaric acid disodium (Standard)
  • HY-146440
    LSD1/ER-IN-1 Inhibitor
    LSD1/ER-IN-1 (compound 11g) 是一种有效的 ER 和 LSD1 抑制剂，其IC50 为 1.55 μM (LSD1)。LSD1/ER-IN-1 对 ERα 蛋白有高亲和力选择性，α/β 比为7.11。LSD1/ER-IN-1 对 MCF-7 乳腺癌细胞具有良好的抗增殖活性，其 IC50 为8.79 μM。
    LSD1/ER-IN-1
  • HY-176283
    Tubulin/LSD1-IN-1 Inhibitor
    Tubulin/LSD1-IN-1 是一种有效的微管蛋白聚合和 LSD1 (IC50 = 1.72 μM) 双重抑制剂。Tubulin/LSD1-IN-1 对癌细胞系有广谱抗增殖活性。Tubulin/LSD1-IN-1 通过靶向秋水仙碱结合位点抑制微管蛋白聚合，从而破坏胃癌细胞中的微管网络。Tubulin/LSD1-IN-1 可提高 H3K4me1/2 和 H3K9me2/3 的甲基化水平，从而实现表观遗传调控。Tubulin/LSD1-IN-1 诱导 G2/M 期阻滞、促进细胞凋亡 (Apoptosis)，有效地抑制胃癌细胞的集落形成。
    Tubulin/LSD1-IN-1
  • HY-156202
    Geranylgeranoic acid Inhibitor
    Geranylgeranoic acid (Compound 5) 抑制赖氨酸特异性去甲基酶1 (LSD1)，IC50 值为 46.97 µM。Geranylgeranoic acid 在 Huh7 和 PLC/PRF/5 人肝癌细胞和 MLE-10 转化小鼠肝细胞中通过线粒体膜电位丧失和白细胞介素-1β转换酶 (ICE) 和半胱氨酸蛋白酶前体32 (CPP32) 的激活诱导凋亡 (apoptosis)。Geranylgeranoic acid 是一种具有抗癌活性的类异戊二烯类化合物，发现于 S. chinensis。
    Geranylgeranoic acid
  • HY-139600
    KDM2B-IN-3 Inhibitor
    KDM2B-IN-3 是一种组蛋白去甲基化酶 KDM2B 抑制剂。KDM2B-IN-3 可用于癌症研究。详细信息请参考专利文献 WO2016112284A1 中的化合物 183c。
    KDM2B-IN-3
  • HY-15774A
    CBB1003 hydrochloride Inhibitor
    CBB1003盐酸盐是组蛋白去甲基化酶LSD1抑制剂,IC50值为10.54uM。
    CBB1003 hydrochloride
  • HY-12315R
    N-Oxalylglycine (Standard)

    N-草酰甘氨酸 (Standard)

    		Inhibitor
    N-Oxalylglycine (Standard） 是 N-Oxalylglycine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。N-Oxalylglycine (N-Oxaloglycine) 是一种 Jumonji C 结构域组蛋白赖氨酸去甲基化酶 (Jumonji C-domain-containing histone lysine demethylase) 抑制剂。N-Oxalylglycine 抑制 JMJD2A、JMJD2C 和 JMJD2D。N-Oxalylglycine 还抑制 HIF 脯氨酰羟化酶结构域-1 (PHD-1) 和 PHD-2，IC50 分别为 2.1 μM 和 5.6 μM。
    N-Oxalylglycine (Standard)
  • HY-15648BR
    GSK-J4 (Standard) Inhibitor
    GSK-J4 (Standard) 是 GSK-J4 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。GSK-J4 是一种有效的 H3K27me3/me2 去甲基化酶 JMJD3/KDM6B 和 UTX/KDM6A 双抑制剂，IC50 分别为 8.6 μM 和 6.6 μM。GSK-J4 抑制 LPS 诱导的人原代巨噬细胞产生 TNF-α，IC50 值为 9 μM。GSK-J4 是 GSK-J1 的细胞通透性前体。GSK-J4
    GSK-J4 (Standard)
  • HY-157408
    KDM4D-IN-3
    KDM4D-IN-3 是一种小分子表观遗传抑制剂，靶向 KDM4D，IC50 值为 4.8 μM[1]。
    KDM4D-IN-3
  • HY-B0660S1
    Eicosapentaenoic acid 1,2,3,4,5-13C5

    二十碳五烯酸-13C5

    		Activator
    Eicosapentaenoic acid 1,2,3,4,5-13C5 (EPA 1,2,3,4,5-13C, FA 20:5-13C5) 是 13C 标记的 Eicosapentaenoic Acid。Eicosapentaenoic Acid (EPA) 是一种具有口服活性的 ω-3 长链多不饱和脂肪酸 (ω-3 LC-PUFAs)。Eicosapentaenoic Acid 具有促进肿瘤抑制基因 CCAAT/增强子结合蛋白δ (C/EBPδ) 重新表达的 DNA 去甲基化作用。Eicosapentaenoic Acid 通过 H-RAS 内含子 1 CpG 岛去甲基化激活U937 白血病细胞中的 RAS/ERK/C/EBPβ 途径。Eicosapentaenoic Acid 能促进血管平滑肌细胞的松弛和血管舒张。
    Eicosapentaenoic acid 1,2,3,4,5-<sup>13</sup>C<sub>5</sub>
  • HY-15648FR
    GSK-J4 hydrochloride (Standard) Inhibitor
    GSK-J4 (hydrochloride) (Standard) 是 GSK-J4 (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。GSK-J4 hydrochloride 是一种有效的 H3K27me3/me2 去甲基化酶 JMJD3/KDM6B 和 UTX/KDM6A 双抑制剂，IC50 分别为 8.6 μM 和 6.6 μM。GSK-J4 hydrochloride 抑制 LPS 诱导的人原代巨噬细胞产生 TN
    GSK-J4 hydrochloride (Standard)
  • HY-168527
    Acaricide agent 1 Inhibitor
    Acaricide agent 1 (Compound 7l) 是一种有效的 LSD1 抑制剂。LSD1 对 T. cinnabarinus 的卵表现出良好的杀螨活性，LC50 为 0.0035 mg/L。
    Acaricide agent 1
  • HY-138691B
    JQKD82 dihydrochloride Inhibitor
    JQKD82 (JADA82) dihydrochloride 是一种细胞通透性和选择性 KDM5 抑制剂。JQKD82 dihydrochloride 增加 H3K4me3，可用于多发性骨髓瘤的研究。
    JQKD82 dihydrochloride
  • HY-169919
    HDM-IN-1 Inhibitor
    HDM-IN-1 (Compound A4) 是真菌组蛋白去甲基化酶（HDM）抑制剂，可抑制 Cryptococcus neoformans 和 Candida auris 中的 H3K27me3，IC50 分别为 134 和 12 nM。HDM-IN-1 通过抑制生物膜和荚膜形成，对 Cryptococcus neoformans 和 Candida auris 表现出抑制作用，MIC80 为 0.5-2 μg/mL。HDM-IN-1 在 ICR 小鼠模型中表现出抗真菌活性。
    HDM-IN-1
  • HY-160183
    LSD1-IN-29 Inhibitor
    LSD1-IN-29 (compound 6) 是一种赖氨酸特异性去甲基化酶1 (LSD1) 抑制剂，IC50值为 19 nM。
    LSD1-IN-29
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Histone Demethylase Isoform Comparison

Your Search Returned No Results.

Sorry. There is currently no product that acts on isoform together.

Please try each isoform separately.

嗨！很高兴为您提供帮助！

尊敬的 MCE 客户您好，
请您选择所在区域，我们将转接对应客服为您服务！

热门区域

A

B

C

F

G

H

J

L

N

Q

S

T

X

Y

Z

热 A B C F G H J L N Q S T X Y Z